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2015執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》知識點：抗抑郁藥的作用特點
抗抑郁藥根據(jù)化學結構及作用機制的不同可分為三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺(5- hydroxy tryptamine，5-HT)再攝取抑制劑、5- HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑、去甲腎上腺素能及特異性5 - HT能抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑、選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類。
1.三環(huán)類抗抑郁藥
該類藥主要通過抑制突觸前膜對5 - HT及去甲腎上腺素的再攝取，使突觸間隙的去甲腎上腺素和5 - HT濃度升高，促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。三環(huán)類抗抑郁藥口服吸收完全，存在首過代謝，血漿蛋白結合率較高，吸收后分布廣，可通過血一腦屏障和胎盤屏障，可由乳汁中分泌。在肝臟內代謝，其主要代謝產物也存在生物活性，代謝產物主要由尿液排出。三環(huán)類抗抑郁藥易出現(xiàn)不良反應，例如對自主神經、中樞神經、心血管系統(tǒng)有不良反應�，F(xiàn)廣泛應用的抗抑郁藥馬普替林，療效與三環(huán)類相當，但不良反應少。
2.四環(huán)類抗抑郁藥
四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強中樞去甲腎上腺素能神經的功能，從而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥馬普替林。馬普替林口服吸收緩慢而完全，血漿蛋白結合率較高，體內分布廣，可由乳汁中分泌。在肝臟代謝，主要代謝產物為具有活性的去甲馬普替林，經尿液排出，部分從糞便排出。
3.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑
本類藥物主要通過選擇性抑制5 - HT的再攝取，增加突觸間隙5 - HT濃度，從而增強中樞5 - HT能神經功能，發(fā)揮抗抑郁作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無親和力。本類藥物除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。除西酞普蘭、艾司西酞普蘭外，均存在首關效應，血漿蛋白結合率較高，體內分布廣，可進入乳汁，在肝臟代謝成有活性或無活性的代謝產物，經尿液和糞便排出。西酞普蘭蛋白結合率低于80%，體內分布廣，進入乳汁量極少，肝臟內氧化代謝成具生物活性的代謝產物，主要經肝臟排泄，剩余量經腎臟排泄，部分以原型經尿液排泄。
5-羥色胺再攝取抑制劑(selective seroto-nin reuptake inhihitor, SSRI)的療效與三環(huán)類抗抑郁藥幾無差異，但安全性和耐受性有了很大的改進。戒斷反應也是SSRI較常見的不良反應。產生戒斷反應的原因主要是長期服SSRI使腦內5 - HT受體敏感性下調，當突然停服SSRI就會使突觸間隙中5 - HT濃度下降，神經信息傳遞低下引起頭暈、過度睡眠、精神錯亂、夢境鮮明、神經敏感性增強、抑郁、惡心等，特別是在半衰期較短的帕羅西汀中最易出現(xiàn)。在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應也較常見。如出生后見啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫等，嚴重者可持續(xù)≥1個月。因此在長期服用SSRI而需停藥時，應采用逐步減量然后終止的方法。
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